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Da<em>braf</em><em>enib</em>

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100

抑制剂 & 激动剂

2

化合物筛选库

1

荧光染料

2

多肽产品

1

抗体抑制剂

3

重组蛋白

5

同位素标记物

12

抗体

3

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-145120

    RO7276389; B-Raf IN 2

    Raf Cancer
    RG6344 (RO7276389) 是一种可透过血脑屏障的 BRAF 抑制剂。RG6344 可用于研究 BRAF V600 突变型实体瘤,例如结直肠癌 (CRC)。
    RG6344
  • HY-148059

    B-Raf IN 10

    Raf Cancer
    Uplarafenib (B-Raf IN 10) 是一种 BRAF 抑制剂,IC50 在 50-100 nM。Uplarafenib 具有抗肿瘤活性。
    Uplarafenib
  • HY-153603

    Raf Cancer
    BRAF V600E/CRAF-IN-3 (Compound 7) 是一种 BRAF 抑制剂。BRAF V600E/CRAF-IN-3 抑制 BRAF WTBRAF V600EIC50 分别为 2.0 和 0.8 μM。BRAF V600E/CRAF-IN-3 可用于癌症研究。
    B-Raf IN 15
  • HY-10247
    BRAF inhibitor
    1 篇文献验证

    Raf Cancer
    BRAF inhibitor (Compound P-0850) 是一种 B-Raf 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
    BRAF inhibitor
  • HY-156590

    Raf Cancer
    B-Raf IN 16 (Compound I) 是一种 BRAF 抑制剂,属于环状亚氨基嘧啶衍生物。B-Raf IN 16 可用于癌症研究。
    B-Raf IN 16
  • HY-150250

    Raf Cancer
    B-Raf IN 13 是一种 BRAF 抑制剂,在 BRAF V600E 酶测定中 IC50 为 3.55 nM。B-Raf IN 13 具有抗癌作用 (WO2020261156A1, Example 74)。
    B-Raf IN 13
  • HY-155942

    p38 MAPK Raf Cancer
    B-Raf IN 19 (compound 31) 是一种 BRAF 的抑制剂,可抑制 BRAF(WT) 和 BRAF(V600E) (IC50 分别为 0.57 μM 和 0.28 μM)。B-Raf IN 19 对黑色素瘤细胞的 MAPK 信号有抑制作用。
    B-Raf IN 19
  • HY-115933

    EGFR Raf Cancer
    EGFR/BRAF-IN-1 (compound 21) 是一种 2,3-dihydropyrazino[1,2-a]indole-1,4-dione 衍生物,一种有效的 EGFR/BRAF 抑制剂,对 BRAFV600EIC50 为 45 nM。EGFR/BRAF-IN-1 抑制癌细胞增殖 (GI50 =35 nM)。EGFR/BRAF-IN-1 显示出良好的抗氧化活性。
    EGFR/BRAF-IN-1
  • HY-137488

    PROTACs Raf Cancer
    PROTAC BRAF-V600E degrader-2 (compound 12) 是一种有效的 BRAF-V600E 降解剂,对 BRAFBRAF-V600E 的 Kd 分别为 14.4 nM 和 9.5 nM。PROTAC BRAF-V600E degrader-2 选择性降解 BRAF-V600E 的激酶结构域,但不降解野生型 BRAF。PROTAC BRAF-V600E degrader-2 抑制黑色素瘤细胞生长。
    PROTAC BRAF-V600E degrader-2
  • HY-142820

    Raf Cancer
    B-Raf IN 5 (化合物 3b) 是一种有效的蛋白激酶 B-Raf 抑制剂,IC50 为 2.0 nM。B-Raf IN 5 不与二级靶点 PXR 结合,并能抵抗快速代谢。B-Raf IN 5 具有研究癌症疾病的潜力。
    B-Raf IN 5
  • HY-142830

    Raf Cancer
    B-Raf IN 6 (化合物 2c) 是一种有效的蛋白激酶 B-Raf 抑制剂,IC50 为 1.7 nM。B-Raf IN 6 不与二级靶点 PXR 结合,并能抵抗快速代谢。B-Raf IN 6 具有研究癌症疾病的潜力。
    B-Raf IN 6
  • HY-146492

    VEGFR Raf Apoptosis Cancer
    VEGFR-2/BRAF-IN-2 (Compound 4a) 是一种 VEGFR-2BRAF 双重抑制剂,对 VEGFR-2、BRAFV600EBRAFWTIC50 分别为 0.111、0.089 和 0.071 µM。VEGFR-2/BRAF-IN-2 诱导细胞凋亡,在 G1 期阻滞细胞周期。
    VEGFR-2/BRAF-IN-2
  • HY-18227

    Raf Cancer
    B-Raf IN 1 是一种有效的选择性 B-Raf 抑制剂, IC50 为 24 nM。
    B-Raf IN 1
  • HY-146491

    VEGFR Raf Apoptosis Cancer
    VEGFR-2/BRAF-IN-1 (Compound 4b) 是一种 VEGFR-2BRAF 双重抑制剂,对 VEGFR-2、BRAFV600EBRAFWTIC50 分别为 0.049、0.063 和 0.005 µM。VEGFR-2/BRAF-IN-1 诱导细胞凋亡,在 G1/S 期阻滞细胞周期。
    VEGFR-2/BRAF-IN-1
  • HY-120676

    Raf Cancer
    B-Raf IN 18 (compound 26) 是一种 B-Raf 抑制剂,IC50 值为 3.8 nM。B-Raf IN 18 可用于抗癌相关研究。
    B-Raf IN 18
  • HY-137487

    PROTACs Raf Cancer
    PROTAC BRAF-V600E degrader-1 (compound 23) 是一种有效的 PROTAC BRAF-V600E 降解剂,对 WT 型无降解活性。PROTAC BRAF-V600E degrader-1 对 BRAFBRAF-V600E 的 Kd 分别为 2.4 nM 和 2 nM。PROTAC BRAF-V600E degrader-1 通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 降解 BRAF-V600E,可抑制黑色素瘤细胞的生长。(分子结构中,靶蛋白配体:BI-882370 (HY-107779),red part;E3 泛素酶配体:Pomalidomide (HY-10984),blue part;PROTAC linker:G007-LK (HY-12438),black part。
    PROTAC BRAF-V600E degrader-1
  • HY-147854

    Raf Apoptosis Cancer
    B-Raf IN 9 (compound 8b) 是一种有效的 B-Raf 抑制剂,其 IC50 为 24.79 nM。B-Raf IN 9 诱导凋亡,细胞周期阻滞于 G2/M 期。B-Raf IN 9 对人前列腺癌 PC-3 细胞表现出较强的抗肿瘤活性,IC50 值为 7.83 µM。
    B-Raf IN 9
  • HY-153914

    Raf Cancer
    B-Raf IN 14(Comp 25)是一种 BRAF 抑制剂,其 IC50 值为 11.08 μM,可用于癌症相关研究。
    B-Raf IN 14
  • HY-146442

    Raf Cancer
    BRAF V600E/CRAF-IN-1 (Compound 8b) 是一种有效的 BRAF V600E/CRAF 抑制剂。BRAF V600E/CRAF-IN-1 在 HCT-116 结肠癌细胞的 G0/G1 期触发细胞凋亡和细胞周期停滞。BRAF V600E/CRAF-IN-1具有研究癌症疾病的潜力。
    BRAF V600E/CRAF-IN-1
  • HY-P10438

    Raf Cancer
    TAT-Braftide 是一种肽抑制剂,目的是阻断 BRAF 的二聚化,从而抑制其激酶活性。TAT-Braftide 破坏 BRAF 二聚体后,使 BRAF 蛋白更易受到蛋白酶体的降解,直接抑制 BRAF 激酶的活性,减少 MAPK 信号通路的激活。Tat-braftide 可用于 RAF 激酶在 MAPK 信号通路中作用以及针对 BRAF 突变癌症的研究。
    TAT-Braftide
  • HY-111758
    PROTAC B-Raf degrader 1
    1 篇文献验证

    PROTACs Raf Cancer
    PROTAC B-Raf degrader 1 (compound 2) 是基于 Cereblon 配体的一种 B-Raf PROTAC。有抗肿瘤活性。
    PROTAC B-Raf degrader 1
  • HY-RS01588

    Small Interfering RNA (siRNA) Others
    BRAF Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 BRAF (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    BRAF Human Pre-designed siRNA Set A
    BRAF Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS01590

    Small Interfering RNA (siRNA) Others
    Braf Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Braf (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Braf Rat Pre-designed siRNA Set A
    Braf Rat Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS01589

    Small Interfering RNA (siRNA) Others
    Braf Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Braf (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Braf Mouse Pre-designed siRNA Set A
    Braf Mouse Pre-designed siRNA Set A
  • HY-146443

    Raf Cancer
    BRAF V600E/CRAF-IN-2 (Compound 9c) 是一种有效的 BRAF V600E/CRAF 抑制剂,具有 IC 50s 分别为 0.888 和 0.229 μM。BRAF V600E/CRAF-IN-2 在 HCT-116 结肠癌细胞的 G0/G1 期触发细胞凋亡和细胞周期停滞。BRAF V600E/CRAF-IN-2具有研究癌症疾病的潜力。
    BRAF V600E/CRAF-IN-2
  • HY-77113

    Raf Cancer
    B-Raf IN 11 (ZINC72115182) 是一种选择性的 B-RafV600E 抑制剂 (IC50=76 nM),其对 B-RafV600E 的选择性高于 B-RafWT,选择性为 3.1 倍,可用于结直肠癌的研究。
    B-Raf IN 11
  • HY-158027

    Raf VEGFR FGFR Cancer
    B-Raf IN 17 (Compound 8e) 是一种有效的、具有口服活性的 II 型多激酶 抑制剂。B-Raf IN 17 在 A375 细胞系中表现出对 BRAFWT、VEGFR-2 和 FGFR-1 的有效细胞水平抑制,IC50 值分别为 0.02、0.18 和 1.65μM。B-Raf IN 17 可用于癌症研究。
    B-Raf IN 17
  • HY-147853

    Raf Cancer
    B-Raf IN 8 (compound 7g) 是一种有效的 B-Raf 抑制剂,其 IC50 为 70.65 nM。B-Raf IN 8 对肝细胞癌 (HEPG-2)、结肠癌 (HCT-116),乳腺癌 (MCF-7) 和人前列腺癌 (PC-3) 细胞表现出较强的抗肿瘤活性,IC50 值分别为9.78、13.78、18.52 和 29.85 µM。
    B-Raf IN 8
  • HY-147852

    Raf Cancer
    B-Raf IN 7 (compound 6a) 是一种有效的 B-Raf 抑制剂,其 IC50 为 110.23 nM。B-Raf IN 7 对结肠癌 (HCT-116)、乳腺癌 (MCF-7)、肝细胞癌 (HEPG-2)、人宫颈癌 (Hela) 和人前列腺癌 (PC-3) 细胞表现出较强的抗肿瘤活性,IC50 值分别为 7.50、9.87、10.57、11.63 和 12.83 µM。
    B-Raf IN 7
  • HY-147405

    PF-07284890; ARRY-461

    Raf ERK Cancer
    替洛拉芬尼 Tinlorafenib (PF-07284890) 是口服有效的 BRAFCRAF 抑制剂,IC50 为 5.8 nM 和 4.1 nM。Tinlorafenib (Compound 10) 抑制 V600E 突变的 BRAF 和 V600K 突变的 BRAFIC50 为 4.25 nM 和 2.7 nM。Tinlorafenib 具有血脑屏障通透性。Tinlorafenib 具有中枢神经系统 (CNS) 渗透性,可用于 BRAF 相关的中枢神经系统恶性和良性肿瘤以及颅外恶性肿瘤的研究。
    Tinlorafenib
  • HY-164400

    MEK ERK Akt Apoptosis Cancer
    SIJ1777 是 GNF-7 (HY-10943) 衍生物,对携带 BRAF I/II/III 类突变的黑色素瘤细胞具有强大的抗癌作用。SIJ1777 显著抑制 MEKERKAKT 的激活。SIJ1777 显著诱导细胞凋亡 (apoptosis),并显著阻止携带 BRAF I/II/II 类突变的黑色素瘤细胞的迁移、侵袭和锚定非依赖性生长。
    SIJ1777
  • HY-136420

    PROTACs Raf Cancer
    SJF-0628 (compound 512) 是一种 PROTAC RAF 降解剂。SJF-0628 诱导 BRAF 突变体的靶向降解 (对 BRAF V600E、V600K、G464V、G469A、K601E 的 DC50 分别为 5.4 nM、4.64 nM、15.5 nM、2.11 nM、63.9 nM)。SJF-0628 具有抗肿瘤活性。SJF-0628 可用于研究由 RAF 聚集或积累或 RAF 组成型激活引起的疾病。
    SJF-0628
  • HY-149464

    Ras Cancer
    ARN22089 是一种口服活性的新型三取代嘧啶,可阻断 CDC42 gtpase 与特定下游效应物的相互作用。ARN22089 阻断 BRAF 突变小鼠黑色素瘤模型的肿瘤生长。
    ARN22089
  • HY-108887

    Raf Cancer
    Anticancer agent 124 是一种有口服活性、高选择性的有效的广泛 RAF 抑制剂。Anticancer agent 124 抑制 BRAF V600E,NRAS 和 KRAS 突变肿瘤细胞的 MAPK 信号传导。
    Anticancer agent 124
  • HY-P10436

    Raf Cancer
    Braftide 是一种 BRAF 激酶变构抑制剂,通过靶向 BRAF 激酶二聚体表面,抑制 BRAF 二聚体的形成,发挥抑制作用。Braftide 抑制野生型 BRAF 和致癌型 BRAFG469AIC50 分别为 364 nM 和 172 nM。Braftide 与 TAT 序列结合使用,可以抑制 MAPK 信号通路,抑制 KRAS 突变肿瘤细胞的增殖 (对于 HCT116 和 HCT-15,EC50 分别为 7.1 和 6.6 μM)。
    Braftide
  • HY-147268

    RAF/KIN_2787

    Raf p38 MAPK Cancer
    Exarafenib (RAF/KIN_2787) 是一种具有口服活性、选择性的泛 RAF 抑制剂。Exarafenib 对 RAF 依赖性癌症有效,包括所有类型的 BRAF 改变。Exarafenib 抑制 RAF 依赖性黑色素瘤细胞系中的 MAPK 信号传导。Exarafenib 具有抗癌活性。
    Exarafenib
  • HY-12847

    Raf Src Apoptosis Cancer
    CCT241161 是一种口服有效的泛型 RAF 抑制剂,其对 LCK, CRAF, SRC, V600E-BRAFBRAFIC50 值分别为 3, 6, 10, 15 和 30 nM。CCT241161 对 BRAFNRAS 突变的黑色素瘤具有良好的活性。CCT241161 还具有抗癌细胞增殖活性。
    CCT241161
  • HY-112089
    Naporafenib
    5 篇文献验证

    LXH254

    Raf p38 MAPK Bcr-Abl Cancer
    Naporafenib (LXH254) 是一种有效的、具有口服活性的 II 型 BRAFCRAF 抑制剂,对 CRAF 和 BRAFIC50 值分别为 0.072 和 0.21 nM。
    Naporafenib
  • HY-150639

    Raf Cancer
    Everafenib 是一种有效且具有血脑屏障透过性的 BRAF 抑制剂,也抑制 MAPK 通路。Everafenib 对一系列 V600EBRAF 黑色素瘤细胞系具有抑制活性,IC50 范围为 2-10 nM,优于 Dabrafenib (HY-14660) 和 Vemurafenib (HY-12057)。Everafenib 能有效提高颅内转移性黑色素瘤小鼠模型的存活天数。
    Everafenib
  • HY-117273

    Raf Autophagy Cancer
    AZ304 是一种 BRAF 双重抑制剂,有效抑制野生型 BRAF,突变型 BRAF (V600E) 和野生型 CRAF,IC50 值分别为 79 nM,38 nM 和 68 nM。AZ304 对其他激酶有显著抑制作用,如 p38 (IC50,6 nM),CSF1R (IC50,35 nM)。具有抗肿瘤活性。
    AZ304
  • HY-130617

    E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    Pomalidomide-amido-C1-Br 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。Pomalidomide-amido-C1-Br 可通过 PROTAC 技术合成 B-Raf 降解剂 PROTAC B-Raf degrader 1 (HY-111758)。PROTAC B-Raf degrader 1 具有抗肿瘤活性。
    Pomalidomide-amido-C1-Br
  • HY-164492

    Raf Cancer
    LSN3074753,一种 LY3009120 (HY-12558) 的类药物,是一种泛 RAFRaf 二聚体抑制剂。LSN3074753对因 BRAF 单体或 RAF 二聚体驱动的 MAPK 通路激活的肿瘤细胞表现出抑制活性,包括 BRAF 或 KRAS 突变的结直肠癌。LSN3074753 与 Cetuximab (HY-P9905) 联合结合,对结直肠癌 PDX 模型表现出加成和协同效应,特别是对于那些有 KRAS 或 BRAF 突变的模型。
    LSN3074753
  • HY-158115

    Molecular Glues Raf MEK Cancer
    NST-628 是具有血脑屏障渗透性的 MAPK 通路分子胶,能够抑制 RAF 磷酸化和 MEK 激活。NST-628 还结合 RAF,并阻止 BRAF-CRAF 和 BRAF-ARAF 异二聚体的形成,有效抑制 RAS-MAPK 通路。NST-628 可抑制 RAS 和 RAF 驱动的癌症,并在突变KRAS、NRAS、BRAF II/III 类和 NF1 突变肿瘤中表现出有效抑制。
    NST-628
  • HY-18972
    Plixorafenib
    15 篇以上引用文献

    PLX8394; FORE8394

    Raf Cancer
    PLX8394 是一种有效的,选择性的 BRaf 抑制剂,抑制 BRAFV600E 活性的 IC50 值约为 5 nM。
    Plixorafenib
  • HY-14177A

    Raf Cancer
    B-Raf inhibitor 1 dihydrochloride 是一种有效的 Raf 激酶抑制剂,作用于 B-RafWT, B-RafV600E, 和 C-Raf, Ki 分别为 1 nM, 1 nM, 和 0.3 nM。
    Raf inhibitor 1 dihydrochloride
  • HY-18997
    PLX7904
    3 篇文献验证

    PB04

    Raf Cancer
    PLX7904 是有效的,选择性的 BRAF 抑制剂,在表达突变体 RAS 的细胞中,对 BRAFV600EIC50 值约为 5 nM。
    PLX7904
  • HY-162460

    ERK Cancer
    ERK1/2 inhibitor 10 (Compound 36c) 是一种有效的 ERK1ERK2 抑制剂 (IC50 分别为0.11/0.08 nM)。 ERK1/2 inhibitor 10 抑制 ERK1/2 并阻断其下游底物 p90RSK 和 c-Myc 的磷酸化表达。ERK1/2 inhibitor 10 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和不完全自噬相关的细胞死亡。ERK1/2 inhibitor 10 对携带 BRAF 和 RAS 突变的三阴性乳腺癌和结直肠癌模型显示出有效的抗肿瘤功效。
    ERK1/2 inhibitor 10
  • HY-107779

    Raf Cancer
    BI-882370 是一种高效选择性的 RAF 激酶抑制剂,其结合位于 BRAF 激酶的 DFG-out 无活性构象处 (ATP 结合位点)。 BI-882370 抑制 BRAFV600E-mutant, WT BRAF 和 CRAF 激酶的 IC50 值分别为 0.4,0.8 和 0.6 nM。BI-882370 也可以抑制 SRC 家族激酶。
    BI-882370
  • HY-15605
    Encorafenib
    25 篇以上引用文献

    LGX818

    Raf Cancer
    Encorafenib (LGX818) 是一种高效的 BRAF 抑制剂,对 BRAFV600E 细胞有选择性抗增殖和促凋亡活性,EC50 值为 4 nM。
    Encorafenib
  • HY-12291

    HMSL 10017-101-1

    Raf Cancer
    HG6-64-1是有效选择性的B-Raf抑制剂, 来自专利WO 2011090738 A2,化合物实例9 (XI-1)。在B-raf V600E转化的Ba/F3细胞中IC50值为0.09 μM。
    HG6-64-1

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